j-i'q-in荡漾着,灵感也源源不绝。
“对了,我想到了。”沈假想了好久也没想出来的新目标化合物,在此刻有了新想法。
“以苯并噻嗪**为母核,引入正十二酰基的疏水侧链,是的,是它。”
沈在纸画出这个构想出来的目标分子,然后开始逆推。
有机化合物的性质主要由分子的官能团决定,而官能团附着在分子骨架,骨架建立不起来,官能团没有归宿。
复杂分子的合成都包含分子骨架从小到大的变化,目标分子的大骨架由之前各步反应的小骨架一步步合成得到。
沈开始拆解目标分子,这需要专业技巧,推导能力,以及熟知各种有机反应。
分子拆开部位的选择是否合适,对合成的成败起决定性作用。
沈小心翼翼的拆出来一个酰肼化合物,至于这个酰肼化合物在酸性还是碱性条件下、多少温度、通过什么催化剂合成得到目标产物,现在不需要考虑。
路线设计阶段,不必考虑太多反应条件的限制,否则化学家永远设计不出一条合成路线。
至于为什么要设计苯并噻嗪**母核+疏水侧链的目标分子,一是沈觉得这种分子结构较有趣,二是他之前研究过相关献。
这种目标产物理论可以成为糖元合成酶激酶-3β抑制剂。
糖元合成酶激酶-3β是存在于哺乳动物体内的一种多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它参与调节体内多种生理过程,通过磷化作用影响一系列的细胞功能,包括代谢、分化、增值、细胞凋亡等。
欧洲那边已经报道了,糖元合成酶激酶-3β抑制剂可用于治疗阿尔茨海默病,某种化合物已用于欧洲临床试验iib期。
美国那边报道,糖元合成酶激酶-3β抑制剂可用于治疗糖尿病。
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